Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Метформин лонг
Инструкция по применению на Метформин лонг
Состав
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета,с риской с одной стороны, практически без запаха.
Фармакодинамика
Метформин - гипогликемическое средство из группы бигуанидов,снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозыв плазме крови.
Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызываетгипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов кинсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозыпеченью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулируетсинтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличиваеттранспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Нафоне приема метформина масса тела пациента либо остаетсястабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов:снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкойплотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
Абсорбция
После однократного приема метформина в дозе 1500 мг в форметаблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднеевремя достижения максимальной концентрации метформина в плазмекрови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). Послеоднократного приема после приема пищи 1 таблетки метформина в форметаблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmах(1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состояниюметформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация(Сmах) и площадь под кривой концентрация-время (AUC)увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе.
После однократного приема метформина в дозе 2000 мг в форметаблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогичнанаблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычнымвысвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приемаметформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением вформе таблеток с пролонгированным высвобождением аналогичнанаблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычнымвысвобождением.
После однократного приема метформина в форме таблеток спролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищиAUC увеличивается на 77%, Сmах увеличивается на 26% и ТСmахувеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток спролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости отсостава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при Многократномприеме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток спролонгированным высвобождением.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани, практически несвязывается с белками плазмы, способен накапливаться В эритроцитах. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови, и достигается примерно черезтакое же время. Средний объем распределения составляет 63- 276л.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов ворганизме не обнаружено.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина уздоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше,чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличииактивной канальцевой секреции. Период полувыведения составляетприблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшаетсяпропорционально КК, соответственно, период полувыведенияувеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается,повышается риск его кумуляции.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов сожирением, при неэффективности диетотерапии и физическихнагрузок:
- в качестве монотерапии;
- в сочетании с другими пероральными гипогликемическимисредствами, или с инсулином.
Cпособ применения и дозы
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любомувспомогательному веществу препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее45 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушенияфункции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее,многократных приступах рвоты); тяжелые инфекционные заболеваний(например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящихпутей); шок;
- клинически выраженные проявления острых или хроническихзаболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии(в т. ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность с нестабильными показателями гемодинамики,дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы, когда показанопроведение инсулинотерапии;
- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- беременность;
- лактоацидоз (в т. ч. в анамнезе);
- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч послепроведения радиоизотопных или рентгенологических исследований свведением йодсодержащего контрастного вещества (например,внутривенная урография, ангиография);
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных поприменению.
С осторожностью:
Применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющихтяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развитияу них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующейчастотой развития: очень часто (>= 10%), часто (>= 1%,
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко -лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдатьсяснижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластнойанемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса(металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита, диарея. Этинежелательные реакции наиболее часто возникают в начальный периодлечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Дляпредотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во времяили после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшитьжелудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко- нарушение показателей функции печени и гепатит; после отменыметформина эти нежелательные реакции полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко -кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающеймаксимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однакоотмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировкаметформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитиюлактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженнаяслабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения,повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитиеартериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.
Лечение
В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратомнеобходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализироватьи, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболееэффективным мероприятием по выведению из организма лактата иметформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическоелечение.